Co to jest paracetamol i na co pomaga?
Paracetamol, czyli acetaminofen pod względem chemicznym to pochodna acetanilidu (info dla miłośników chemii) i jednocześnie lek przeciwbólowy oraz przeciwgorączkowy, który do obrotu wszedł już w latach 50. ubiegłego wieku. Obecnie wykorzystuje się go jako samodzielny lek, a także w połączeniu z opioidowymi substancjami przeciwbólowymi, składnikami na katar / kaszel, witaminą C, kofeiną. Bywa również łączony również z kwasem acetylosalicylowym czy ibuprofenem w 1 leku!
W opinii WHO paracetamol to lek pierwszego rzutu w leczeniu bólu. To jedna z nielicznych substancji przeciwbólowych, która nie drażni przewodu pokarmowego.
Leki z paracetamolem pomagają w łagodnych i średnio nasilonym bólu różnego pochodzenia (bez obecności stanu zapalnego) oraz obniżają gorączkę. To substancja dobrze tolerowana i wskazany u osób wykazujących nadwrażliwość na salicylany i ich pochodne (należące do NLPZ). Dla osób dorosłych cierpiących na choroby układu oddechowego jak astma, lekiem pierwszego rzutu jest również paracetamol. Nie powoduje astmy aspirynowej, nie wpływa na agregację płytek. Dodatkowo nie przeciwdziała w kierunku leków obniżających ciśnienie.
Działanie paracetamolu
Paracetamol bardzo często jest kojarzony z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Istnieje jednak spora różnica w samym działaniu. Paracetamol nie działa przeciwzapalnie i nie wykazuje właściwości przeciwzakrzepowych.
PODSUMOWUJĄC: paracetamol posiada działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Nie wykazuje działania przeciwzapalnego (lub jest ono słabe - zależnie od źródła) i przeciwzakrzepowego.
Efekt pułapowy w przypadku paracetamolu oznacza, że siła działania w przypadku osób dorosłych nie wzrasta przy dawkach powyżej 1 grama, czyli 1000 mg. Właściwości te przypisuje się nieopiodowym lekom przeciwbólowym jak inne NLPZ.
Z czego wynikają właściwości paracetamolu?
Działanie przeciwgorączkowe acetaminofenu wynika z hamowania tzw. prostaglanydn w ośrodkowym układzie nerwowym (konkretnie w podwzgórzu) i na ośrodek termoregulacji. W efekcie tego dochodzi do wzmożonego oddawania ciepła przez rozszerzenie naczyń krwionośnych, nasilonego przepływu przez naczynia i większe wydzielanie potu. Na działanie przeciwbólowe składa się hamowanie produkcji prostaglandyn zarówno obwodowe jak i ośrodkowe.
Jak silny jest paracetamol?
Właściwości przeciwgorączkowe i przeciwbólowe są porównywalne do kwasu acetylosalicylowego.
Paracetamol łagodzi bóle kostno-stawowe, ale nie jest odpowiednim wyborem do łagodzenia przewlekłych stanów zapalnych. To środek do stosowania na bóle głowy, zębów czy bóle towarzyszące menstruacji.
Jak szybko działa paracetamol?
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie osiągane jest w czasie 30-60 (120) minut i utrzymuje się przez 2-3-4 godziny. Zwolniona motoryka żołądka opóźnia wchłanianie i działanie leku (występuje ona np. przy migrenie).
Dawkowanie paracetamolu
Dawki jednorazowe i dobowe zależne są od wieku pacjenta, jego masy ciała. Ograniczeniem w stosowaniu paracetamolu mogą być choroby wątroby czy nerek. Co warto wiedzieć podczas przyjmowania paracetamolu? Leki z tą substancją stosuje się w podzielonych dawkach - zwykle co 4-6-8 godzin i stosuje się je bez konsultacji z lekarzem zwykle przez kilka dni. Dłuższe stosowanie wymaga konsultacji z lekarzem i niekiedy wykonania dodatkowych badań jak testy wątrobowe. Dla każdej z grup podano maksymalną dawkę dobową paracetamolu.
Konwencjonalna dawka paracetamolu dla młodzieży i dorosłych to zakres 325 mg do 1000 mg dla postaci doustnych.
Paracetamol dla dzieci i niemowląt
Dawkowanie paracetamolu u małych dzieci związane jest z wagą ciała i wiekiem. W różnych lekach zazwyczaj można spotkać się z różnymi schematami dawkowania w postaci tabelki.
Dla niemowląt i małych dzieci można spotkać się również z oznaczeniem mg/kg masy ciała. Co to w praktyce oznacza? Dawka zalecana paracetamolu dla niemowląt to 60 mg/kg masy ciała na dobę w odniesieniu do obniżania gorączki. Ilość tę dzieli się na odpowiednią ilość dawek. Zależnie od częstości podawania stosuje się 4 dawki, czyli 4 razy na dobę 1 porcję co 6 godzin, gdzie ilość paracetamolu to 15 mg/kg mc lub 6 dawek (1 dawka co 4 godziny), gdzie powinno zachować się stężenie 10 mg/kg wagi dziecka.
Jak w praktyce mogą wyglądać dawki dobowe dla dzieci wyrażone inaczej niż ilość mg/kg?
- niemowlęta do 6. m.ż. / do 7 kg - max 350 mg
- niemowlęta do 12 m.ż. do 10 kg - max 500 mg
- dzieci do 3. roku życia / do 15kg - 750 mg
- dzieci do 6. r.ż. / do 22 kg - 1000 mg
- dzieci do 9. r.ż. / do 30 kg - 1500 mg
- dzieci do 12. r.ż. / do 40 kg - 2000 mg
Powyższe dawki dobowe należy odpowiednio pomniejszyć względem częstości podawania leku i innych istotnych parametrów.
Paracetamol dla młodzieży, dorosłych i osób starszych
Jak wygląda dawkowanie dla osób powyżej 12 lat, a także dorosłych?
- młodzież i dorośli (powyżej 12 lat i 40 kg m.c.) maksymalnie 4000 mg paracetamolu na dobę.
Maksymalna dawka dobowa paracetamolu u dorosłych to 4 gramy.
Leki z paracetamolem — rodzaje i przykłady
Zależnie od dawki, wskazań i składu leki z paracetamolem dostępne są na receptę i bez recepty. W obrocie bez recepty istnieje wiele połączeń paracetamolu z innymi substancjami. Poniżej prezentujemy niektóre z leków OTC. Warto pamiętać, że istnieją ogólno przyjęte dawki i środki bezpieczeństwa odnośnie paracetamolu nie oznacza to, że pacjent zwolniony jest z zapoznania się z ulotką. W skład leku oprócz substancji czynnej wchodzi szereg substancji pomocniczych, na które część osób może posiadać nadwrażliwość, nietolerancję lub jest u nich niewskazana.
Paracetamol w lekach dla dzieci
Najczęstsza formą dla dzieci jest syrop lub zawiesina doustna na ból i gorączkę. W dalszej kolejności są to czopki (paracetamol hasco, paracetamol farmina), saszetki (np. Apap Junior 250 mg). Obecne są również leki złożóne z paracetamol dla dzieci jak chociaży Fervex Junior bez cukru czy Coldrex Junior C, Apap przeziębienie Junior (posiadają paracetamol, witaminę C i substancję na katar). Zależnie od możliwości stosowania tabletek niektórzy producenci dopuszczają ich podział i stosowanie u 6-latków (połowa tabletki 500 mg - np. Apap).
Niektóre leki z paracetamolem są zarejestrowane od 3. miesiąca życia, niektóre od pierwszych dni.
Który lek jest lepszy na gorączkę u osób poniżej 12 lat?
Zdecydowanym wyborem jest paracetamol, ewentualnie ibuprofen. Przeciwwskazana jest aspiryna, która u dzieci może powodować tzw. zespół Reye'a.
Produkty lecznicze z paracetamolem dla dorosłych i młodzieży
Większe pole do popisu pod względem składu prezentują leki dla dorosłych i młodzieży. Dostępne są w postaci saszetek, tabletek. Dostępne są również czopki dla dorosłych z paracetamolem.
Paracetamol z kofeiną
Podstawowymi przedstawiciele tego połączenia to Apap Extra czy Panadol Extra. Połączenie to jest pomocne, jeśli sam paracetamol nie przynosi spodziewanego działania przeciwbólowego. Taki zestaw składników może okazać się pomocny przy nerwobólach, bólach głowy lub bólu zęba.
Inne połączenia paracetamolu z innymi substancjami
W obrocie dostępne są również inne połączenia jak:
- aspiryna, paracetamol i kofeina - Excedrin Migra Stop czy Etopiryna Extra na silne bóle głowy, w tym migreny
- paracetamol (500mg) + ibuprofen (200 mg) jak tabletki Metafen, Apap Intense, niegdyś Nurofen Ultima
- z difenhydraminą (znaną z Aviomarinu) pod nazwą Apap Noc (na jednoczesne bóle i problemy z zasypianiem)
- z hioscyną o działaniu rozkurczającym - szczególnie pomocna przy bólach miesiączkowych - patrz Panadol Femina
- propyfenazonem i kofeiną - Saridon od firmy Bayer czy Cefalgin od Adamed.
Paracetamol jako lek na gorączkę i składników preparatów na przeziębienie
Warto pamiętać, że paracetamol to powszechnie występująca w lekach substancja. To substancja czynna występująca w monopreparatach, ale również lekach złożonych np. z:
- substancjami na katar jak fenylefryna czy pseudoefedryna,
- składnikami na kaszel jak dekstrometorfan czy gwajafenezyna,
- antagonistami receptora H1 (przeciwalergiczne leki), które łagodzą katar i ograniczają kichanie np. chlorfeniramina, feniramina,
- witaminą C.
Paracetamol - na co i kiedy uważać?
Paracetamol posiada kilka przeciwwskazań związanych z jego stosowaniem. Oprócz uczulenia na substancję czynną wykluczeniem jest również niewydolność wątroby i/lub nerek. Z racji popularności tego leku warto sprawdzić, czy nie jest on dublowany w innych równolegle stosowanych tabletkach na ból, co stwarza ryzyko przedawkowania czy nasilenia skutków ubocznych. Oprócz tego to lek, który nie lubi być łączony z alkoholem i nie jest wskazany u osób go nadużywających. Warto również zwrócić uwagę na składniki dodatkowe, które tworzą lek - może wystąpić np. cukier (niewskazany u cukrzyków) czy substancje słodzące, które nie są wskazane u osób chorych na fenyloketonurię.
Łączne stosowanie paracetamolu i alkoholu zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby.
Czy paracetamol wchodzi w interakcje z innymi lekami?
Trudno wymienić jest lek, który nie wchodziłby w interakcje lekowe. Paracetamol nie jest tutaj wyjątkiem - może nasilać działanie przeciwzakrzepowe leków jak pochodne kumaryny.
Kofeina i kodeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu.
Warto pamiętać, że spora część leków posiada w swoim składzie etanol, czyli alkohol etylowy. W połączeniu z paracetamolem może działać uszkadzająco na wątrobę.
Jak jest metabolizowany paracetamol?
W wyniku metabolizmu wątrobowego, gdzie łączy się z cysteiną i kwasem glukuronowym. Stosowanie w dużych dawkach sprzyja hepatotoksyczności paracetamolu. Wynika to z tworzenia toksycznego metabolitu NAPQI (na skutek reakcji N-hydroksylacji), który łączy się z elementami enzymatycznymi, strukturalnymi i prowadzi do metabolicznych uszkodzeń. Uszkodzenia wątroby są często nieodwracalne.
Paracetamol w ciąży i przy karmieniu piersią
Dotychczasowe dane nie stwierdzają wad u dzieci, których matki przyjmowały paracetamol zgodnie z ulotką i/lub zaleceniami lekarza. W tym okresie należy stosować jednak najmniejszą skuteczną dawkę i możliwie jak najkrócej. Paracetamol przenika do mleka matek karmiących w ilości 0,1-1,85% przyjętej dawki doustnej.
Część leków z grupy NLPZ może czasowo ograniczać płodność u kobiet. W przypadku paracetamolu nie zauważono takiego działania.
Działania niepożądane paracetamolu
Stosowanie w większych dawkach może prowadzić do zaburzenia pracy wątroby i jej uszkodzenia. Niekiedy obserwuje się uszkodzenie innych narządów jak nerek (szczególnie w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym). Oprócz tego możliwe są zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ale są one raczej rzadkie. Paracetamol w przeciwieństwie do "tradycyjnych" leków przeciwbólowych nie drażni błony śluzowej żołądka. Skutki uboczne stosowania paracetamolu są rzadkie.
Objawy przedawkowania paracetamolu
Wśród objawów przedawkowania wymienia się uszkodzenie wątroby, które zwykle spowodowane jest przyjęciem dużej dawki jednorazowej. Niektóre źródła nie potwierdzają, że długotrwałe stosowanie np. codziennie w dawce do 2 gram nie jest kojarzone z hepatotoksycznością (uszkodzenia wątroby).
Bibliografia
- https://www.drugs.com/paracetamol.html, Stewart, J. Paracetamol Uses, Dosage & Side Effects | Drugs.com. Dostęp 07.2021
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00316, Acetaminophen: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online. Dostęp 07.2021
- Framm, J., Chlebda, E., Maks, K., & Palczewska, W. (2007). Profile działania leków. Wrocław: MedPharm Polska.