Jak działa kwas acetylosalicylowy?
Aspiryna (ASA) redukuje gorączkę i podwyższoną temperaturę ciała w przebiegu przeziębienia i/lub grypy. Oprócz tego łagodzi podstawowe dolegliwości bólowe np. ból głowy. Wykazuje również działanie przeciwzapalne i hamuje agregację płytek. To lek przynależny do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Kwas acetylosalicylowy wykazuje zawsze niezależnie od dawki działanie antyagregacyjne (ogranicza zlepianie się płytek krwi).
Z jakiego mechanizmu wynika działanie aspiryny?
Kwas acetylosalicylowy hamuje w sposób nieodwracalny cyklooksygenazę - enzym biorący udział w szlaku przemian kwasu arachidonowego, który prowadzi do produkcji prostaglandyn i tromboksanu należące do tzw. prostanoidów. Odpowiadają one m.in. za stan zapalny, podwyższenie punktu nastawczego temperatury (to wpływa na pojawienie się gorączki).
Kwas acetylosalicylowy to nieselektywny inhibitor cyklooksygenazy, z czego wynika działanie terapeutyczne, ale również zakres i rodzaj skutków ubocznych. ASA hamuje syntezę prostaglandyn, które odpowiadają za stan zapalny, ale również tych ochronnych, które stymulują produkcję żołądkowego śluzu. Dlatego długotrwałe stosowanie dużych dawek może prowadzić do owrzodzenia żołądka lub dwunastnicy.
Kiedy stosuje się leki z kwasem acetylosalicylowym - wskazania
Kwas acetylosalicylowy stosuje się w różnych chorobach m.in. w celu łagodzenia objawów, ale również w roli prewencyjnej. Jego zastosowanie zależy od dawki.
W dawkach jednorazowych 300-1000 mg kwas acetylosalicylowy (lub nie więcej niż 4 g na dobę) podaje się w przypadku:
W dawkach 75-150 mg jako tabletki dojelitowe podaje się w celu redukcji agregacji (zlepiania się) płytek, co ma zastosowanie w ramach prewencji przed zawałem, a także w przebiegu:
- niestabilnej choroby wieńcowej
- prewencji wtórnego zawału, a także tuż po świeżym zawale lub jego podejrzeniu
- zarostowej miażdżycy tętnic obwodowych.
Właściwości antyagregacyjne, zatem małe dawki kwasu acetylosalicylowego wykorzystuje się również w zapobieganiu niedokrwienia mózgu oraz zakrzepicy kończyn dolnych. Kwas acetylosalicylowy to podstawowy lek przeciwzakrzepowy bez recepty.
Oprócz tego farmakoterapię ASA wykorzystuje się po niektórych zabiegach medycznych jak wszczepienie pomostów aortalno-wieńcowych, po angioplastyce wieńcowej, a także przy długotrwałym unieruchomieniu.
Jak dawkować kwas acetylosalicylowy
Wszystkie leki z kwasem acetylosalicylowym stosuje się doustnie. To lek dedykowany przede wszystkim dla osób dorosłych. Stosowanie u osób powyżej 12 lat wymaga konsultacji z lekarzem.
Stosowanie ASA w bólu i gorączce u dorosłych
Jednorazowo można przyjąć od 300 do 1000 mg kwasu acetylosalicylowego, ale nie częściej niż co 4-6 godzin. Nie należy przekraczać łącznie 4000 mg na dobę, co może odpowiadać np. 8 tabletkom po 500 mg.
Lek ten przyjmuje się przez krótki okres czasu w dawkach dedykowanych do łagodzenia bólu i gorączki, zwykle 3-5 dni.
Ze względu na potencjał drażniący żołądek zaleca się przyjmować ASA po lub w trakcie posiłku.
Kwas acetylosalicylowy profilaktyka zawału i udaru
Lek ten przyjmuje się w ramach kardioprotekcji związanej z zapobieganiem pierwszego i kolejnego zawału. W tym przypadku dawka to zwykle 75 mg. Podobną dawkę stosuje się w niestabilnej chorobie wieńcowej, po zabiegach jak angioplastyka, u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych. Dawka jednorazowa może ulec zwiększeniu do 150 w przypadku zakrzepicy kończyn dolnych i naczyń wieńcowych, co można osiągnąć stosując jednorazowo 2 tabletki po 75 mg lub 1 po 150 mg.
W przypadku świeżego zawału i/lub jego podejrzenia stosuje się jednorazowo 300 mg. Dla szybszego działania warto rozgryźć tabletkę, co zagwarantuje szybsze jej rozpuszczenie i działanie antyagregacyjne leku.
Kwas acetylosalicylowy zmniejsza ryzyko zawału, dlatego mówi się o profilu kardioprotekcyjnym tego leku. Ma zwykle postać tzw. tabletki dojelitowej, która rozpuszcza się poza żołądkiem, co zmniejsza objawy jego podrażnienia.
Kiedy nie stosować kwasu acetylosalicylowego?
ASA nie jest stosowany w kilku przypadkach jak:
- nadwrażliwość na aspirynę, inne salicylany
- obecność skazy krwotocznej, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy (czynnej tj. aktywnej, ale również jej występowanie w przeszłości może stanowić przeciwwskazanie), niewydolności nerek lub wątroby
- astma aspirynowa stwierdzana po podaniu ASA lub innych salicylanów, a także niektórych NLPZ
- ostatni trymestr ciąży
- do 12. roku życia w przebiegu chorób wirusowych - grozi zespołem Reye'a.
Przeciwwskazane jest również łączenie metotreksatu z ASA, jeśli dawka tego pierwszego leku wynosi lub przekracza 15 mg na tydzień.
Działania niepożądane leków z aspiryną
Aspiryna może powodować szereg skutków ubocznych wśród których wymienia się:
- bóle brzucha, zgaga, niestrawność, ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa
- ryzyko wylewu, jeśli stosowane są równolegle inne leki przeciwzakrzepowe
- szumy uszny
- wydłużenie czasu krwawienia przekładające się na trudniejsze w zatamowaniu krwawienia z rany, a także krwawienie z nosa, dziąseł
- objawy alergiczne jak wysypka, pokrzywka, obrzęk, duszność.
Czy skutki uboczne po aspirynie są takie same u młodzieży i dzieci oraz dorosłych?
Kluczową różnicą jest możliwość występowania zespołu Reye'a w przypadku osób, szczególnie do 12. roku życia, gdzie aspiryna była stosowana w przebiegu np. chorób wirusowych jak ospa. W zespole Reye'a dochodzi do uszkodzenia wątroby i mózgu u dzieci, którym podano ASA.
Z jakimi lekami nie należy łączyć kwasu acetylosalicylowego
ASA może wchodzić w interakcje z lekami jak:
- metotreksat - w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień zwiększone ryzyko uszkodzenia szpiku
- inne leki przeciwzakrzepowe, trombolityczne, hamujące agregację - zwiększone ryzyko krwawienia, wydłużenie czasu krzepnięcia
- inne NLPZ - nasilenie klasycznych skutków ubocznych NLPZ ze wzrostem ryzyka choroby wrzodowej
- SSRI - lekami stosowanymi w depresji
- lekami stosowanymi w dnie moczanowej, które wzmagają wydalanie kwasu moczowego
- lekami na cukrzycę - nasilone działanie p/cukrzycowe i ryzyko zbyt dużych spadków poziomu cukru
- GSK - glikokortykosteroidy i zwiększone ryzyko choroby wrzodowy / krwawień
- lekami na ciśnienie jak ACEI - ograniczenie skuteczności tych leków.
Przykładowe leki zawierające kwas acetylosalicylowy
ASA to leki w postaci tabletek dojelitowych. W większości to leki przeciwzakrzepowe / antyagregacyjne jak Acard, Polocard i ich zamienniki. Wśród wyjątków dostępne są postacie z większą dawką jak Polopiryna MAX po 500 mg dla osób, które dotknęła gorączka / ból głowy i chcą ograniczyć negatywny wpływ ASA na żołądek.
Spora część leków to formy niepowlekane lub dostępne w formie rozpuszczalnej (tabletki musujące, proszek, saszetki) jak Aspirin, Aspirin C, Polopiryna C, Polopiryna Complex.
Aspiryna, czyli leki z kwasem acetylosalicylowym - często zadawane pytania
Czy mogę przyjmować aspirynę, jeśli mam astmę lub uczulenie na inne NLPZ?
Obecność u pacjenta uczulenia (nadwrażliwości) na leki NLPZ jak salicylany stanowi przeciwwskazanie do stosowania aspiryny. W przypadku astmatyków istnieje u nich realna szansa i ryzyko wystąpienie tzw. astmy aspirynowej ze skurczem oskrzeli i dusznością. Dlatego lekiem z wyboru u osób z astmą jest paracetamol.
Czy kwas acetylosalicylowy jest dobry na przeziębienie?
To lek łagodzący część typowych objawów przeziębienia jak gorączka, ból głowy, bóle mięśniowe i powiązane z wymienionymi objawami uczucie rozbicia. Może zatem sprawdzić się jako lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy.
Dlaczego nie należy łączyć preparatów z kwasem acetylosalicylowym z alkoholem?
Łączne stosowanie alkoholu i kwasu acetylosalicylowego może prowadzić do podrażnienia żołądka i zwiększonego ryzyka choroby wrzodowej lub owrzodzeń śluzówki żołądka i dwunastnicy oraz możliwego krwawienia z niej.
Jak aspiryna wpływa na inne choroby jak cukrzyca, nadciśnienie, wrzody żołądka?
ASA może w negatywny wpłynąć na terapię przeciwnadciśnieniową i przeciwcukrzycową odpowiednio ją osłabiając lub nasilając. Kwas acetylosalicylowy osłabia działanie leków na nadciśnienie z grupy inhibitorów ACE oraz nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika (gliklazyd, glimepiryd, glipizyd) i insuliny, ponieważ ASA uwalnia te leki z połączeń z osoczowymi białkami, co zwiększa pulę aktywnego leku we krwi. Dlatego aspiryna nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Diabetycy taką sytuację określają jako hipoglikemia, w której dochodzi do znacznego obniżenia poziomu glukozy we krwi i zasłabnięcia. Oprócz tego osoby z "wrażliwym żołądkiem" powinny zachować ostrożność, ponieważ ASA może zwiększać ryzyko choroby wrzodowej lub owrzodzenia śluzówki żołądka.
Czy kwas salicylowy ma coś wspólnego z kwasem acetylosalicylowym?
ASA to pochodna kwasu salicylowego, środki te nie są odpowiednikami (zamiennikami). W lecznictwie stosuje się również inne pochodne kwasu salicylowego, a sam kwas salicylowy jest wartościową substancją w leczeniu trądziku.
Dlaczego kwas acetylosalicylowy nie jest dobry dla dzieci?
Stosowanie ASA u dzieci i osób szczególnie poniżej 12 lat m.in. w przebiegu chorób wirusowych może prowadzić do uszkodzenia wątroby i mózgu, które określa się zespołem Reye'a. Zatem nie jest to odpowiedni lek dla dzieci i młodzieży.
Co stosować na gorączkę przy ospie - paracetamol, ibuprofen czy kwas acetylosalicylowy?
W przebiegu chorób wirusowych u dzieci lekiem z wyboru do łagodzenia gorączki i bólu jest paracetamol. Stosowanie ibuprfenu lub ASA może prowadzić do pojawienia się gronkowcowych lub paciorkowcowych nadkażeń skóry. Oprócz tego ospa wietrzna jest chorobą występującą głównie u dzieci, a u nich ASA jest przeciwwskazane.
Jaki surowiec zielarski (zioło) wykazuje podobne działanie do aspiryny?
W korze wierzby znajdują się pochodne glikozydów fenolowych jak saligenina, inaczej alkohol salicylowy (częściej w połączeniu z glukozą jako salicyna), która wykazuje podobne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe jak aspiryna. Dlatego surowcu jak kora wierzby mówi się, że to naturalna aspiryna.
Z jakimi innymi substancjami w lekach złożonych łączony jest kwas acetylosalicylowy?
Kwas acetylosalicylowy jest łączony z substancjami, które wzmagają jego działanie, ale również z nim współdziałają z celu łagodzenia objawów. Składnikami tymi są:
- kofeina - w wielu podstawowych lekach na ból głowy
- fenylefryna lub pseudoefedryną w łagodzeniu przeziębienia z katarem i/lub zatokami
- witamina C i/lub wapń jako lek do stosowania w przeziębieniu
- kodeiną - w niektórych lekach przeciwbólowych
- paracetamol lub etenzamid dodatkowo z kofeiną na silne bóle głowy, włącznie z migrenami.
Czy kwas acetylosalicylowy jest fotouczulający?
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego i zażywanie kąpieli słonecznych może prowadzić do fototoksyczności, której objawami są wysypki, oparzenia.
Czy kwas acetylosalicylowy jest dostępny w postaci maści?
ASA to lek dostępny jedynie w formie doustnej. W lecznictwie stosuje się pochodne salicylanów jak salicylan choliny (krople do ucha) i salicylan metylu (maść).