Miejscowo działający lek przeczyszczający, pochodna difenylometanu. Preparat utrudnia wchłanianie wody i elektrolitów. Po hydrolizie w jelicie grubym, przyspiesza perystaltykę jelita grubego i zwiększa zawartość wody i elektrolitów w świetle jelita grubego. Prowadzi to pobudzenia defekacji, zmniejszenia czasu pasażu jelitowego oraz rozluźnienia konsystencji stolca. Po podaniu doustnym bisakodyl ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej pochodnej, bis-(p-hydroksyfenylo)-pyridylo-2-metanu (BHPM), przede wszystkim za pośrednictwem esteraz błony śluzowej jelita. Po podaniu doustnym preparatu maksymalne stężenie BHPM w osoczu krwi występuje po 4-10 h od podania, z kolei działanie przeczyszczające występuje pomiędzy 6. a 12. h od podania. BHPM działa miejscowo w dolnym odcinku przewodu pokarmowego i nie istnieje zależność pomiędzy działaniem przeczyszczającym a stężeniem substancji czynnej w osoczu. Po podaniu doustnym jedynie mała ilość leku ulega wchłonięciu, gdyż większość pozostaje związana w postaci nieaktywnej formy glukuronidu BHPM w ścianie jelita oraz w wątrobie. T0,5 w fazie eliminacji glukuronidu BHPM wynosi ok. 16,5 h. Po podaniu tabl. dojelitowych średnio 51,8% dawki było wykrywane w kale jako wolny BHPM, a średnio 10,5% dawki było wykrywane w moczu jako glukuronid BHPM.
