Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. W następstwie tego hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, hamując tym samym perystaltykę przewodu pokarmowego. Loperamid zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu i dlatego ułatwia utrzymanie stolca, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Loperamid prawie w ogóle nie przenika do układu krążenia. Loperamid jest łatwo wchłaniany z jelita i metabolizowany przez wątrobę, gdzie jest sprzęgany i wydzielany z żółcią. Okres półtrwania u człowieka waha się w granicach 9 -14 godzin. Lek wydalany jest głównie z kałem. Preparat Imodium jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego preparat Imodium może być stosowany w celu zmniejszenia ilości i objętości stolców oraz do zmiany ich konsystencji.

Kapsułki Imodium są przeznaczone do leczenia wyłącznie osób dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia: ostra biegunka: początkowa dawka - 2 kapsułki dla dorosłych i 1 kapsułka dla dzieci, a następnie 1 kapsułka po każdym kolejnym wolnym stolcu; biegunka przewlekła: dawka początkowa - 2 kapsułki na dobę dla dorosłych i 1 kapsułka na dobę dla dzieci; dawkę tę należy stosować aż do momentu uzyskania 1 do 2 normalnych stolców dziennie, co zazwyczaj osiąga się poprzez utrzymanie dawki 1 do 6 kapsułek na dobę dawka maksymalna: w biegunce ostrej i przewlekłej wynosi 8 kapsułek na dobę dla dorosłych. W przypadku dzieci dawka musi być dostosowana do masy ciała (3 kapsułki /20 kg masy ciała). Zalecana dawka nie może być przekraczana.